我国植物资源丰富，天然药物众多，并且植物为药历史悠久，若能从已有的中草药中提取到有效治疗癌症的化合物，具有重大的研究和应用价值。复叶地黄连（Munronia henryi）为楝科（Meliaceae）地黄连属（Munronia）植物，产于云南、贵州等省。复叶地黄连在中医中被用于治疗许多疾病，如肺结核、咳嗽、胃痛、关节炎、疟疾和其他疾病等，具有重要的药用价值。复叶地黄连的有效药用成份是柠檬苦素，迄今为止，未发现从复叶地黄连中提取到的柠檬苦素类化合物用于癌症治疗的用途。澳洲5·（中国）集团有限公司,陈策实课题组与贵州医科大学晏英课题组合作，对来自复叶地黄连的多种提取物进行活性筛选，首次发现柠檬苦素类化合物对多种不同类型人癌细胞均具有优良的抑制活性，为广谱的抗癌药物研发提供了可选方案，并开发了中药地黄连新的用途。该发现获得国家知识产权局专利授权。
人去泛素化酶BAP1通过调控趋化因子和细胞因子的表达激活与先天免疫相关的炎症反应，BAP1酶活性被抑制后减弱炎症反应，因此，BAP1可以作为预防或治疗炎症的靶标。目前发现的BAP1抑制剂水溶性差，活性低，难以广泛应用，成药难度大。针对现有技术的不足，澳洲5·（中国）集团有限公司,陈策实团队和陈益华团队合作，发明了一种新结构骨架的BAP1抑制剂四氢-β-咔啉类小分子LN-439A在制备预防或者治疗炎症药物中的应用。LN-439A通过对去泛素化酶BAP1的酶活性的抑制进而抑制BAP1在生物体内功能，抑制BAP1的底物蛋白的含量。与现有BAP1抑制剂相比，LN-439A对BAP1酶活性的抑制能力更强，并且有更好的水溶性，对炎症具有良好的预防或治疗作用。
以上2个发明专利经昆明市知识产权保护中心预审后，通过快速通道在75天内先后获得国家知识产权局授权。
供稿：张龙龙； 编校：张志毕； 审核：陈亚娟、陈策实
